ISSN 0947 - 8736
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Pharmakokinetik
von Fluorchinolonen B.
Drewelow, I Brackmann Rostock Zur Beurteilung der Wirksamkeit
eines Antibiotikums reicht es nicht aus, sich mit der Pharmakodynamik, d.h. der
antibakteriellen Wirksamkeit dieser Substanz auseinanderzusetzen, auch die
Pharmakokinetik spielt für den therapeutischen Einsatz eine wichtige Rolle. In
diesem Kontext beschäftigte sich B. Drewelow, Rostock, mit den
pharmakokinetischen Parametern von Fluorchinolonen. Die Pharmakokinetik beschreibt
alle Prozesse, die dafür verantwortlich sind, wie der Wirkstoff zum Ort der
Wirkung gelangt und wie er aus dem Organismus eliminiert wird.
Ein wichtiger Parameter in diesem Zusammenhang ist die Halbwertszeit,
definiert als die Zeit, in der die Serum-Konzentration eines Pharmakons um die Hälfte
sinkt. Auch wenn die Halbwertszeit nicht identisch mit dem Dosierungsintervall
ist, so kann sie nach Ausführungen
von Drewelow dennoch einen Anhalt dafür geben, in welchen zeitlichen
Intervallen eine bestimmte Dosis zu verabreichen ist. Weitere wichtige Punkte
zur Beurteilung der Pharmakokinetik einer Substanz sind die Elimination, das
Verteilungsvolumen, die Gewebegängigkeit, die Plasmaproteinbindung und die
Bioverfügbarkeit. In den nachfolgenden Tabellen
sind die wichtigsten pharmakokinetischen Daten der Fluorchinolone der Gruppen I
bis IV zusammengestellt, wobei der Einteilung der Fluorchinolone in die Gruppen
I bis IV ein von Naber und Adam unter Mitwirkung einer Expertengruppe der
Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie unterbreiteter Vorschlag zugrunde
liegt[1].
Die „In-vitro-Empfindlichkeit“ des Erregers bildet die
Grundvoraussetzung für die Wirksamkeit einer antimikrobiellen Substanz. Neben
diesen pharmakodynamischen müssen jedoch auch die pharmakokinetischen
Eigenschaften bei der Antibiotika-Auswahl berücksichtigt werden. So ist eine
ausreichend hohe Konzentration am Ort der Infektion entscheidend für die
klinische Wirksamkeit. Die meisten Fluorchinolone der Gruppen II bis IV verfügen
über die geforderte Gewebepenetration, z.T. auch in spezielle Kompartimente wie
das Pankreas. Für das Dosierungsintervall sind die Halbwertszeiten
ausschlaggebend, wobei eine einmal tägliche Gabe ab einer Halbwertszeit von 6
bis 7 Stunden aus pharmakokinetischer Sicht möglich ist. Bei Intensivpatienten
mit Organversagen ist der Ausscheidungsweg der einzelnen Vertreter zu berücksichtigen.
Eine Dosierungsanpassung wird bei Substanzen mit hoher renaler Eliminationsrate
erforderlich. |
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